Новини генетики

    Механізм дії триптоліду, активного інгредієнта китайської лікарської рослини Трьохкрильника Вільфорда (lei gong teng) і перспективи створення потенційно нового ефективного протипухлинного препарату були описані у нещодавно опубліковані в науковій статті.

   Триптолід (Triptolide) – це активний інгредієнт речовини виділеної із рослини Tripterygium F. wilfordii (трьохкрильник Вільфорда). Використавши тваринну модель, тобто протестувавши препарат на тваринах, автор дослідження Hook F., показав ефективність використання цього препарату для лікування раку, артриту, а також зупинки процесів відторгнення трансплантатів шкіри. Під час здійснення цього експерименту дослідники Університету Джона Хопкінса (Балтімор, штат Меріленд, США) працювали з культурами клітин HeLa (це лінія клітин, які отримані з ракової пухлини). Культуру цих клітин на протязі години оброблювали триптолідом, а потім перевіряли, що в цих клітинах змінилося. Дослідники перевіряли дію триптоліду на різні білки, (діяльність яких кодується певними генами), вивчаючи те, скільки ДНК, РНК та білків утворюється клітинами.

 

   Вони опублікували результати свого дослідження, в березні 2011 року у журналі Nature Chemical Biology. Згідно з отриманими результатами, вчені заявляють, що триптолід майже відразу заблокував виробництво нових РНК, але для виявлення ознак такого впливу на ДНК або білки необхідно дещо більше часу.

 

    Також у ході дослідження науковці виявили, що триптолід ковалентно пов'язаний з білком XPB (який також відомий під назвою ERCC3), який є субодиницею TFIIH фактора транскрипції. Утворення цього зв’язку пригнічує діяльність XPB ДНК-залежної АТФ-ази, що в свою чергу призводить до гальмування процесу дії РНК-полімерази II (RNAPII) -опосередкованої транскрипції і, ймовірно, репарації нуклеотидів. Як встановлено XPB як мішень для дії триптоліду є відповідальною за більшість біологічних ефектів препарату.

 

    "Екстаркти з цієї лікарської рослини використовуються для лікування цілого ряду захворювань і мають високоефективну протизапальну, імуносупресивну, контрацептивну і протипухлинну дії", зазначає старший автор дослідження д-р Джун О. Ліу (Dr. Jun O. Liu), професор фармакології та молекулярної наук Університету Джона Хопкінса. «Ми знаємо про те, що триптолід – це біологічно активна речовина, яка зупиняє ріст клітин, ще з 1972 року, але ми тільки зараз зрозуміли молекулярну природу його дії».

 

    "Здатність триптоліду знижувати активність RNAPII пояснює його протизапальну та протипухлинну дії", зазначає д-р Ліу. "І саме така дія цієї речовини може стати рятівним фактором, який можна використати для подолання захисної реакції, яка розвивається у деяких ракових клітин на дію певних протипухлинних препаратів. Ми прагнемо й надалі вивчати дію триптоліду для того, щоб визначити як він може в майбутньому допомогти у лікуванні злоякісних пухлин.»

 

      Джерело