Новости генетики

    Механизм действия триптолида, активного ингредиента китайского лекарственного растения Трьохкрыльника Вильфорда (lei gong teng) и перспективы создания потенциально нового эффективного противоопухолевого препарата были описаны в недавно опубликованной научной статье.

   Триптолид (Triptolide) - это активный ингредиент вещества выделенного из растения Tripterygium F. wilfordii (трьохкрыльник Вильфорда). Использовав животную модель, т.е. протестировав препарат на животных, автор исследования Hook F., показал эффективность использования этого препарата для лечения рака, артрита, а также остановки процессов отторжения трансплантатов кожи. При осуществлении этого эксперимента исследователи Университета Джона Хопкинса (Балтимор, штат Мэриленд, США) работали с культурами клеток HeLa (это линия клеток, полученных из раковой опухоли). Культуру этих клеток в течение часа обрабатывали триптолидом, а затем проверяли, что в этих клетках изменилось. Исследователи проверяли действие триптолида на различные белки, (деятельность которых кодируется определенными генами), изучая то, сколько ДНК, РНК и белков образуется клетками.

    Они опубликовали результаты своего исследования, в марте 2011 года в журнале Nature Chemical Biology. Согласно полученным результатам, ученые заявляют, что триптолид почти сразу заблокировал производство новых РНК, но для выявления признаков такого влияния на ДНК или белки необходимо несколько больше времени.

   Также в ходе исследования ученые обнаружили, что триптолид ковалентно связан с белком XPB (также известный под названием ERCC3), который является субъединицей TFIIH фактора транскрипции. Образование этой связи подавляет деятельность XPB ДНК-зависимой АТФ-азы, что в свою очередь приводит к торможению процесса действия РНК-полимеразы II (RNAPII)-опосредованной транскрипции и, вероятно, репарации нуклеотидов. Как установлено XPB как мишень для действия триптолида является ответственным за большинство биологических эффектов препарата.

   "Екстаркты с этого лекарственного растения используются для лечения целого ряда заболеваний и имеют высокоэффективное, противовоспалительное, иммуносупрессивное, контрацептивное и противоопухолевое действие"- отмечает старший автор исследования д-р Джун А. Лиу (Dr. Jun O. Liu), профессор фармакологии и молекулярной науки университета Джона Хопкинса. «Мы знаем о том, что триптолид - это биологически активное вещество, которое останавливает рост клеток, еще с 1972 года, но мы только сейчас поняли молекулярную природу его действия».

  "Способность триптолида снижать активность RNAPII объясняет его противовоспалительное и противоопухолевое действие", отмечает д-р Лиу. "И именно такое действие этого вещества может стать спасительным фактором, который можно использовать для преодоления защитной реакции, которая развивается в некоторых раковых клеток на действие определенных противоопухолевых препаратов. Мы стремимся и дальше изучать действие триптолида для того, чтобы определить как он может в будущем помочь в лечении злокачественных опухолей ».

     Джерело